招商代理名：阿加曲班注射液
招商厂家：国药集团国瑞药业有限公司
参考零售价：￥0.00
规格：2ml:10mg
包装单位：支
剂型：注射剂
证号：国药准字H20233252
主治疾病：血栓闭塞性脉管炎 慢性动脉闭塞症 闭塞性动脉硬化症 四肢溃疡 冷感 静息痛
阿加曲班注射液说明书：
- 【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
- 【产品名称】阿加曲班注射液
- 【规格】2ml:10mg
- 【主要成份】阿加曲班。
- 【性状】本品为无色透明液体。
- 【功能主治/适应症】用于对慢性动脉闭塞症（血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症）患者的四肢溃疡、静息痛及冷感等的改善。
- 【用法用量】成人常用量一次10mg（一次1安瓿），一日2次，每次用输液稀释后，进行2~3小时的静脉滴注。另，可依年龄，症状酌情增减药量。请在医生指导下进行。
- 【不良反应】1）严重不良反应：（1）出血性脑梗塞（1.2%，对脑栓症急性期·患者的调查）用于脑血栓急性期患者时，有时会出现出轿性脑梗塞的症状，因此，应密切观察。一旦发现异常情况，应停止用药，并采取适当措施。在日本已获批准的适应症（2）脑出血(0.1%)，消化道出血（0.2%）因有时会出现脑出血，消化道出血，故应密切观察。一旦发现异常情况，应停止用药，并采取适当措施。（3）休克·过敏性休克（频度不详）因有时会出现休克、过敏性休克（荨麻疹、血压降低、呼吸困难等），故应密切观察，一旦发现异常情况，应停止用药，并采取适当措施。
- 【禁忌】1）出血性患者：颅内出血，出血性脑梗塞，血小板减少性紫癜，由于血管障碍导致的出血现象，血友病及其他凝血障碍，月经期间，手术时，消化道出血，尿道出血，咯血，流产、早产及分娩后伴有生殖器出血的孕产妇等（该药用于出血性患者时，有难以止血的危险。）2）脑栓塞或有可能患脑栓塞的患者（有引起出血性脑梗塞的危险。）3）伴有高度意识障碍的严重梗塞患者（用于严重梗塞患者时，有引起出血性脑梗塞的危险。）4）对本药品成分过敏的患者。
- 【注意事项】1、慎重用药（下列患者慎用）1）有出血可能性的患者：消化道溃疡，内脏肿瘤，消化道憩室炎，大肠炎，亚急性感染性心内膜炎，有脑出血既往病史的患者，血小板减少患者，重症高血压病和严重糖尿病患者等。（有引起出血的危险。）2）正在使用抗凝血药，具有抑制血小板聚集作用的药物、血栓溶解剂或有降低血纤维蛋白原作用的酶制剂的患者（同时使用上述药剂，有可能引起出血倾向的加剧，因此需加注意，减少用量。）3）患有严重肝功能障碍的患者（诺保思泰的血药浓度有升高的危险。）2、重要注意事项：使用时应严格进行血液凝固功能等凝血检查。3、使用方法注意事项：诺保思泰使用“易折安瓿”，应将安瓿颈部上端的白色标志朝上，然后向相反方向折断。注意：为避免在折断安瓿时混入异物，应用酒精消毒棉等擦净后再折断。
- 【药物相互作用】抗凝血剂、肝素、华法林等，因有引起出血倾向加剧的危险，应注意减少药量。通过阻碍血液凝固，导致凝固时间延长，从而加剧出血倾向。具有抑制血小板聚集作用的药剂阿斯匹林、奥扎格雷钠、盐酸噻氯匹定，双嘧啶氨醇等。因有引起出血倾向加剧的危险，应注意减少药量。通过抑制血小板聚集，从而加剧出血倾向。血栓溶解剂尿激酶等，因有引起出血倾向加剧的危险，应注意减少药量。血浆酶原转变为血浆酶，形成的血浆酶可分解血纤维蛋白，溶解血栓，从而加剧倾向。有降低血纤维蛋白原作用的酶制剂，巴曲酶等，因有引起出血倾向加剧的危险，应注意减少药量。通过降低血纤维蛋白原，加剧出血倾向。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】1）尚未确立怀孕期间用药的安全性，故对孕妇或有可能怀孕的妇女不用此药。2）动物实验（大白鼠）报告表明，乳汁中有药物成分分布，因此在使用诺保思泰时应避免哺乳。
- 【老年患者用药】通常老年人的生理机能下降，需减量用药。另外，65岁以上的老年患者的不良反应发现率在脑血栓症急性期临床试验中5.0%（11/221例），在对慢性动脉闭塞症的上市后药物监测中为3.4%(117/3,392例)。
- 【药理毒理】1、具有使人体血液凝固时间延长的作用。1）使用诺保思泰2.25mg对健康成人进行30分钟的静脉滴注，部分促凝血本科原激酶时间（PTT）延长至1.57倍，凝血酶原时间（PT）延长至1.18倍。2）使用诺保思泰10mg对慢性动脉闭塞症患者进行3小时的静脉滴注后，APTT延长至1.38倍。2、对患肢组织氧分压等的波及作用。慢性动脉闭塞症患者使用诺保思泰后，患肢的经皮组织氧分压，皮肤温度、深部温度均有明显升高。3、选择性抗凝血酶作用在体外试验中，诺保思泰强有力地抑制了介于凝血酶的纤维蛋白合成，血小板聚集以及血管收缩。但对其他类似于胰蛋白酶的丝氨酸蛋白酶的抑制作用极弱。故该抑制作用对凝血酶是有选择性的。4、对血液凝固时间的延长作用。在全外试验中，活化部分凝血活酶时间（APTT）随阿加曲班的浓度增加而延长，但未发现如肝素样的急剧延长。5、对末梢动脉闭塞症模型的效果。在大腿动脉注射乳酸引起的末梢动脉闭塞症模型（大白鼠）中，发现诺保思泰有抑制病变进展的作用。
- 【药代动力学】1、血药浓度：使用诺保思泰2.25mg，对健康成人进行30分钟静脉滴注时，血药浓度值可达0.08μg/ml(0.144μm)，药物从血液中的消失亦很迅速，其半衰期分别为15分钟（a相），30分钟（β相）。使用诺保思泰9.0mg，对健康成人进行一天1次，一次3小时的静脉滴注，连续注射3天时，其血药浓度在迅速上升后达到稳态期，但未发现蓄积性。2、血浆蛋白结合率：阿加曲班（5×10-7M）的人血清蛋白及人血清白蛋白的对比结合率分别为53.7%和20.3%。3、代谢·排泄：使用诺保思泰，以300μg/分的速度对健康成人进行30分钟的静脉滴注，在用药后24小时之内，22.8%以药物原型、1.7%以代谢物的形式从尿中排出；另外，12.4%以药物原型、13.1%以代谢物的形式从粪便中排出。用药后24小时内，排向尿、粪中的药物原型及代谢物的总排泄率可达50.1%，其主要代谢方式为喹啉环的氧化。
- 【生产厂家】国药集团国瑞药业有限公司
- 【批准文号】国药准字H20233252
- 【生产地址】安徽省淮南市经济技术开发区朝阳东路16号
