招商代理名：艾塞那肽注射液
招商厂家：青海晨菲制药有限公司
参考零售价：￥348.00
规格：5μg(待定)
包装单位：盒
剂型：注射剂
证号：国药准字H20223542
主治疾病：糖尿病 2型糖尿病
艾塞那肽注射液说明书：
- 【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
- 【产品名称】艾塞那肽注射液
- 【规格】5μg(待定)
- 【主要成份】艾塞那肽Exenatide。5μg(0.25mg/ml,1.2ml/支)。
- 【性状】本品为无色澄明液体。装于I型玻璃笔芯中，笔芯两端分别为溴丁基橡胶塞及溴丁基橡胶柱塞盘。笔芯装入一次性的注射笔中。
- 【功能主治/适应症】用于改善2型糖尿病患者的血糖控制，适用于单用二甲双胍、磺酰脲类，以及二甲双胍合用磺酰脲类，血糖仍控制不佳的患者。
- 【用法用量】起始剂量为每次5微克(ug)，每日2次，在早餐和晚餐前60分钟内(或每天的2顿主餐前；给药间隔大约6小时或更长)皮下注射。不应在餐后注射。根据临床应答，在治疗1个月后剂量可增加至每次10微克，每日2次。每次给药应在大腿、腹部或上臂皮下注射。推荐用于接受二甲双胍、1种磺酰脲类、二甲双胍合用1种磺酰脲类治疗，血糖仍控制不佳的2型糖尿病患者。在二甲双胍治疗的基础上加用时，可继续使用二甲双胍的目前剂量，因为合用发生低血糖而需要调整二甲双胍剂量的可能性较低。在磺酰脲类治疗基础上加用时，应该考虑降低磺酰脲类的剂量，以降低低血糖发生的风险。尚无静脉或肌肉注射的安全性和有效性资料。
- 【不良反应】临床研究数据：与二甲双胍、1种磺酰脲类或二者合用的不良反应发生频率(数据来源于3项30周安慰剂对照临床试验(艾塞那肽组N=963))：胃肠道不适：腹泻：发生率≥10%；消化不良：发生率≥1%及<10%；胃肠道返流性疾病：发生率≥1%及<10%；恶心：发生率≥1%及<10%；呕吐：发生率≥1%及<10%。一般状况和注射部位反应：无力(多数报告为虚弱)：发生率≥1%及<10%；感觉不安：发生率≥1%及<10%。代谢及营养异常：食欲下降：发生率≥1%及<10%；低血糖(合用磺酰脲类)：发生率≥10%；低血糖(合用二甲双胍及磺酰脲类)：发生率≥10%。神经系统异常：眩晕：发生率≥1%及<10%；头痛：发生率≥1%及<10%。皮肤及皮下组织异常：多汗：发生率≥1%及<10%。艾塞那肽与1种磺酰脲类合用，或艾塞那肽与二甲双胍及1种磺酰脲类合用，与对照组(安慰剂合用磺酰脲，或安慰剂合用1种磺酰脲及二甲双胍)相比低血糖的发生率增加，并表现出与艾塞那肽和磺酰脲类呈剂量依赖性。大多数低血糖的程度为轻到中度，可通过口服碳水化合物缓解。为减少与磺酰脲类合用时发生低血糖的风险，应考虑降低磺酰脲类药物的原有剂量。然而，与二甲双胍合用时，相对于安慰剂合用二甲双胍对照组，低血糖的发生率并未升高。报告的最常见的不良反应为具有剂量依赖性的轻到中度恶心。大多数治疗开始时出现恶心的患者，症状的发生频度和严重程度会随着继续治疗时间的延长而减轻。在30周安慰剂对照研究中，患者因不良事件退出临床试验的发生率在艾塞那肽治疗组为7%，而在安慰剂组为3%。导致艾塞那肽治疗组患者退出试验的最常见不良事件为恶心(占3%)和呕吐(占1%)；在安慰剂组，<1%的患者因恶心退出试验，0%因呕吐退出试验。在52周的开放延长试验中所观察到的不良事件类型与30周对照试验中所观察到的相似。自上市以来，报告了下述其它的不良反应：胃肠道不适：腹胀、腹痛、嗳气、便秘、胃肠胀气(少见)，急性胰腺炎(罕见)(见注意事项)。一般状况和注射部位反应：注射部位反应(常见)。变态反应：过敏反应(非常罕见)。研究发现：合用华法林时INR升高且有些报告伴有出血。代谢和营养异常：脱水(罕见)，通常伴有恶心、呕吐和/或腹泻。神经系统异常：味觉障碍(少见)，嗜睡(罕见)。皮肤和皮下组织异常：瘙痒症和/或荨麻疹、斑丘疹、血管性水肿(罕见)。肾及尿路异常：肾功能改变，包括急性肾功能衰竭、慢性肾功能衰竭恶化、肾功能损伤、血清肌酐升高(罕有)。免疫原性与蛋白和多肽药物的潜在免疫原性特征一致，接受治疗后，患者可能产生抗艾塞那肽抗体。大多数产生抗体的患者，其抗体滴度随时间延长而降低。在安慰剂对照临床试验中，治疗30周时38％患者产生了低滴度的抗艾塞那肽抗体。这组患者血糖控制(HbA1c)水平通常与无抗体滴度患者的相似。治疗30周时，另有6％的患者产生较高滴度的抗体，其中约一半(在30周对照试验中为艾塞那肽组患者的3％)患者的血糖对应答反应减弱；其余患者的血糖应答与未产生抗体的患者相似。产生抗艾塞那肽抗体的患者与未产生抗艾塞那肽抗体的患者的不良事件的发生率和类型相似。
- 【禁忌】禁用于已知对艾塞那肽或其它成份过敏的患者。
- 【注意事项】对于胰岛素依赖型患者不可以替代胰岛素。不适用于1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒的治疗。接受治疗的患者在上市后报告中有急性胰腺炎的病例，应告知患者剧烈的腹痛并可能伴有呕吐是急性胰腺炎的典型症状。一旦疑似胰腺炎，应停止使用及其它可疑的药物，同时进行确诊检查及适当的治疗。对确诊为胰腺炎但并未确定由其它原因引起的胰腺炎，不推荐恢复使用。不推荐用于终末期肾脏疾病或严重肾功能不全(肌苷清除率<30mL/min)的患者。接受透析的终末期肾脏疾病患者，由于胃肠道不良反应，不能很好地耐受单剂量5微克。尚未进行在严重胃肠道疾病(包括胃轻瘫)患者中的研究。通常可引起胃肠道不良反应，包括恶心、呕吐和腹泻。因此，不推荐用于严重胃肠道疾病患者。对18岁以下患者的安全性和有效性尚未确立。尚未进行与胰岛素、D-苯丙氨酸衍生物、氯茴苯酸类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、普兰林肽(amylinomimetics)或二肽基肽酶IV抑制剂(dipeptidylpeptidase-4inhibitors)合用的研究。已有罕见的自发报告有肾功能改变，包括血清肌酐升高，肾功能损伤，慢性肾功能衰竭恶化和急性肾功能衰竭，有些需要血液透析。部分上述情况发生在接受一种或多种影响肾功能/水化状态的药理学制剂和/或出现恶心、呕吐/腹泻这些可能影响水化状态征状的患者中。合用药物包括血管紧张素转化酶抑制剂，非甾体抗炎药和利尿药。停止使用产生潜在病因的药物(包括艾塞那肽)并给予支持性治疗，观察到肾功能改变可以逆转。在临床前和临床研究中未见艾塞那肽对肾脏有直接危害。罕见急性胰腺炎的自发报告。应告知患者急性胰腺炎的典型症状：持续、剧烈的腹痛。并且一旦疑似为胰腺炎，应停止使用艾塞那肽。给予支持性治疗后胰腺炎可治愈，但有非常罕见的病例出现胰腺坏死、出血性胰腺炎和/或死亡。如果确诊为胰腺炎，不推荐恢复使用艾塞那肽。自上市以来，有一些关于华法林和合用后出现INR(国际标准化比率)升高、有时伴有出血的自发报告。低血糖：与安慰剂合用磺酰脲类相比，合用磺酰脲类低血糖发生率升高。为了降低合用磺酰脲类发生低血糖的风险，可考虑减少磺酰脲类药物的剂量。然而，与安慰剂合用二甲双胍相比，未观察到合用二甲双胍后低血糖的发生率增高。与安慰剂合用噻唑烷二酮类相比，合用噻唑烷二酮类后低血糖的发生率相似。当作为单一疗法使用时，低血糖的发生率为5％，而安慰剂组1％。在健康志愿者的随机、双盲、对照研究中，不会改变反调节激素对胰岛素诱发的低血糖的应答。对驾驶和操作机器的影响：当艾塞那肽与磺酰脲类药物合用时，应告知患者在驾驶或操作机器时采取必要措施防止发生低血糖。
- 【药物相互作用】延缓胃排空作用可减少口服药物的吸收程度和速度。对正在口服需快速通过胃肠道吸收药物的患者，使用时应该谨慎。对疗效依赖于阈浓度的口服药物，如抗生素，建议患者在注射前至少1小时服用这些药物。如果这些药物需要与食物同服，应建议患者在的间隔与膳食或点心同时服用。地高辛：口服地高辛(0.25毫克、每天1次)时，合用重复剂量的艾塞那肽(每次10微克、每日2次)，可降低地高辛的Cmax17％，Tmax延迟约2.5小时，但总体稳态药代动力学暴露量(AUC)无改变。洛伐他汀：与单独服用洛伐他汀相比，洛伐他汀(40毫克、单剂量)与艾塞那肽注射液(每次10微克、每日2次)合用，洛伐他汀AUC和Cmax可分别降低约40％和28％，且Tmax延迟约4小时。在一项为期30周的艾塞那肽对照临床试验中，已服用HMG-CoA还原酶抑制剂治疗的患者使用艾塞那肽注射液，血脂水平与基线相比无相应的改变。赖诺普利：在服用恒定剂量赖诺普利(5-20毫克/天)的轻、中度高血压患者中，合用(每次10微克、每日2次)，不改变赖诺普利稳态Cmax或AUC，稳态Tmax延迟2小时。患者24小时平均收缩压和舒张压没有改变。对乙酰氨基酚：在注射10微克后的0、1、2和4小时合用对乙酰氨基酚(单次服用1000毫克)，对乙酰氨基酚AUC分别减少21％、23％、24％和14％，Cmax分别下降37％、56％、54％和41％；Tmax从单独使用时的的0.6小时分别延长至0.9、4.2、3.3和1.6小时。但在给予艾塞那肽注射液前1小时服用对乙酰氨基酚，对乙酰氨基酚的AUC、Cmax和Tmax则无显著变化。华法林：在健康志愿者中，华法林(25毫克)合用重复剂量的艾塞那肽注射液(给药第1-2天：每次5微克，每日2次；给药第3-9天：每次10微克，每日2次)，华法林的Tmax约延迟2小时。未观察到对华法林S-和R-对映体Cmax和AUC的临床相关作用。不改变华法林的药效学(根据INR反应评估)特性。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女应慎用。
- 【老年患者用药】已在282位65岁及以上患者和16位75岁及以上患者中对进行了研究，在这些老年患者和年轻患者间没有观察到安全性或有效性的差异。
- 【儿童用药】尚未确定在儿童患者中安全性和有效性。
- 【贮藏】在使用前，于原包装盒中避光置于2-8°C(36-46°F)冷藏保存。开始使用后，在不高于25°C(77°F)的室温条件下可保存30天。不得冷冻，冷冻后不可使用！注射笔从首次使用至30天后，即使注射笔内尚余药液，也应丢弃。
- 【有效期】24个月。注射笔开始使用后的有效期：30天。
- 【生产厂家】青海晨菲制药有限公司
- 【药品上市许可持有人】青海晨菲制药有限公司
- 【批准文号】国药准字H20223542
- 【生产地址】青海省西宁经济技术开发区八一东路141号
