招商代理名：舒更葡糖钠注射液
招商厂家：亚邦医药股份有限公司
参考零售价：￥0.00
规格：5ml:500mg
包装单位：支
剂型：注射剂
证号：国药准字H20233254
主治疾病：拮抗神经肌肉阻滞
舒更葡糖钠注射液说明书：
- 【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
- 【产品名称】舒更葡糖钠注射液
- 【规格】5ml:500mg
- 【主要成份】主要活性成分：舒更葡糖钠；本品还可能含有不超过6.0%的单-羟基舒更葡糖(按照活性实体计算，1毫克活性实体相当于1.080毫克单-羟基舒更葡糖钠)；辅料：3.7%的盐酸(调节pH值)、和/或氢氧化钠(调节pH值)和注射用水。
- 【性状】舒更葡糖钠注射液为无色至微黄色澄明溶液。
- 【功能主治/适应症】在成人中拮抗罗库溴铵或维库溴铵诱导的神经肌肉阻滞。儿科患者：在儿童和青少年中，仅推荐本品用于常规拮抗罗库溴铵诱导的阻滞(2～17岁)。
- 【用法用量】给药方法：本品应单剂量静脉内快速注射给药，需在10秒内注入已有的静脉通路中(见【注意事项】项下“处理和其他操作的特殊注意事项”)。在临床研究中仅采用单次注射给药。用药剂量：本品应由经过培训且熟悉神经肌肉阻滞药物(NMBA)和神经肌肉阻滞逆转药物的用药、作用、特征和并发症的医务人员进行给药。本品的给药剂量和时间应基于肌颤搐反应监测结果和自发恢复程度。从本品给药至神经肌肉功能完全恢复的这段时间，应监测患者，以确保充分通气和气道开放。应通过评估骨骼肌张力和呼吸测量值，以及对于周围神经刺激的反应来确定恢复情况是否令人满意。本品的推荐剂量不取决于麻醉方案。根据国外的超敏试验结果，及FDA对超敏试验数据的审评意见、美国注册情况，建议在中国开展临床应用时，选择4mg/kg剂量。本品可用于拮抗罗库溴铵或维库溴铵诱导的不同程度的神经肌肉阻滞：成人：常规拮抗：当罗库溴铵或维库溴铵诱导的神经肌肉阻滞自发恢复到至少至T2重现时，推荐按照2毫克/公斤的剂量进行拮抗，T4/T1恢复到0.9的中位时间约为2分钟(见【临床试验】)。当罗库溴铵或维库溴铵诱导的神经肌肉阻滞恢复到至少1～2个强直刺激后计数(PTC)时,推荐按照4毫克/公斤的剂量进行拮抗，T4/T1恢复到0.9的中位时间约为3分钟(见【临床试验】)。使用推荐剂量常规拮抗罗库溴铵诱导的神经肌肉阻滞，T4/T1恢复到0.9的中位时间略短于维库溴铵(见【临床试验】)。再次给药：对给予本品2毫克/公斤或4毫克/公斤的初始剂量后，出现术后神经肌肉阻滞重现的例外情况时，推荐再次给予本品4毫克/公斤(见【注意事项】)。在第二次给药后，应密切监测患者以确保神经肌肉功能稳定恢复。使用本品后再次给予罗库溴铵或维库溴铵：使用本品后再次给予罗库溴铵或维库溴铵的等待时间(见【注意事项】)。特殊人群：肾功能损害患者：对于严重肾功能损害患者(包括需要透析的患者(肌酐清除率＜30毫升/分钟))，不推荐使用本品(见【注意事项】)。在严重肾功能损害患者中进行的临床研究未提供足够的安全性信息支持本品在这些患者中的使用(见【临床试验】)。对于轻度和中度肾功能损害患者(30毫升/分钟≤肌酐清除率＜80毫升/分钟)：推荐剂量与无肾功能损害的成人相同。老年患者：在罗库溴铵诱导的神经肌肉阻滞恢复至T2重现时给予本品，T4/T1恢复到0.9的中位时间在成人(18～64岁)中为2.2分钟，在老年人中(65～74岁)为2.6分钟，在较年长的老年人中(75岁或以上)为3.6分钟。虽然老年人恢复较慢，仍推荐使用成人的推荐剂量(见【注意事项】)。肥胖患者：在肥胖患者中，本品应按照成人推荐剂量根据实际体重计算。肝功能损害患者：尚未进行对肝功能损害患者的临床研究。严重肝功能损害患者或肝功能损害伴凝血障碍的患者应慎用本品(见【注意事项】)。对于轻度至中度肝功能损害患者：由于本品主要通过肾脏排泄，因此无需调整剂量。心脏病患者：对诊断为心脏疾病(例如缺血性心脏病、慢性心力衰竭或心律失常患者)或有心脏疾病病史(主要是纽约心脏学会(NYHA)Ⅱ级)的76例患者开展的一项试验，探讨了在T2重现时，2毫克/公斤或4毫克/公斤本品给药后，从罗库溴铵0.6毫克/公斤诱导产生的神经肌肉阻滞中恢复所需的时间。试验表明2毫克/公斤和4毫克/公斤本品剂量组中，T4/T1比率恢复至0.9所需的中位时间分别为1.7分钟和1.3分钟。这个与其他试验中观察到的中位值相似；因此无需做出剂量调整。肺病患者：对诊断为肺部并发症或有肺部并发症病史的77例患者开展的一项试验中，探讨了在首个恢复指征(T2重现)时，2毫克/公斤或4毫克/公斤本品给药后，从罗库溴铵0.6毫克/公斤诱导产生的神经肌肉阻滞中恢复所需的时间。试验表明2毫克/公斤本品剂量给药后，这些患者的T4/T1比率恢复至0.9所需的中位时间为2.1分钟，4毫克/公斤本品给药后为1.9分钟。这个与其他试验中观察到的中位值相似；因此无需做出剂量调整。儿科患者：儿科患者用药的研究数据有限(仅有一项研究观察了在罗库溴铵诱导的神经肌肉阻滞至T2重现时进行拮抗的情况)。儿童和青少年：对于儿童和青少年(2～17岁)，在罗库溴铵诱导的神经肌肉阻滞至T2重现时进行常规拮抗的推荐剂量为2毫克/公斤。可将100毫克/毫升的本品稀释至10毫克/毫升使用，以增加儿科患者用药的准确性(见【注意事项】项下“处理和其他操作的特殊注意事项” )。尚未进行其他常规拮抗的研究，因此在获得更多的数据之前不推荐使用。足月新生儿和婴幼儿：本品在婴幼儿(30天至2岁)中的使用经验有限。尚未进行足月新生儿(小于30天)的临床研究。因此在获得更多的数据之前不推荐本品用于足月新生儿和婴幼儿。
- 【不良反应】临床试验经验：在中国进行的临床研究：在一项考察本品2毫克/公斤常规拮抗罗库溴铵诱导神经肌肉阻滞的安全性和有效性的多中心、随机、Ⅲ期临床研究中，120名中国患者在T2重现时给予本品2毫克/公斤，111名中国患者在T2重现时给予新斯的明50微克/公斤(同时给予阿托品)。两种治疗均耐受良好。报告发生药物相关的临床不良事件的患者比例在本品组中为9%(n=11)，在新斯的明组中为18%(n=20)。本品或新斯的明两个治疗组中≥10%患者发生最常见药物相关临床不良事件分别为切口部位疼痛(23%和23%)、头晕(9%和19%)、发热(13%和14%)以及恶心(8%和12%)。在一项评价本品4毫克/公斤拮抗深度神经肌肉阻滞有效性和安全性的多中心、开放的临床研究中，115名中国患者在罗库溴铵诱导的深度神经肌肉阻滞(1～2PTCs)时给予本品4毫克/公斤，本品耐受良好。18%(n=21)的患者报告了药物相关的临床不良事件。≥10%患者发生最常见的药物相关临床不良事件为切口部位疼痛(23%)和呕吐(10%)。
- 【禁忌】对本品活性成分或其中任何辅料过敏者禁用。发生的超敏反应从单独的皮肤反应至严重全身反应(即过敏反应、过敏性休克)不等，并且可发生于既往未曾暴露于本品的患者(见【注意事项】、【不良反应】)。
- 【注意事项】对于接受神经肌肉阻滞药物麻醉的患者，建议术后即刻进行监测，以及时发现包括神经肌肉阻滞重现在内的非预期事件。在恢复过程中监测呼吸功能：神经肌肉阻滞拮抗后，必须强制性对患者提供通气支持，直到其恢复自主呼吸。即使在神经肌肉阻滞恢复后，在围手术期和手术后使用的其他药物仍可能会抑制呼吸功能，因此可能仍需要通气支持。如果拔管后重现神经肌肉阻滞，应提供充分的通气支持。长时间神经肌肉阻滞的风险：临床试验中，有少数患者对本品给药的应答延迟或应答水平极低。因此，一定要监测通气，直至恢复。神经肌肉阻滞的重现：在受试者给予罗库溴铵或维库溴铵的临床研究中，本品的用药剂量为针对深度神经肌肉阻滞的标示剂量(N=2,022)，基于神经肌肉监测或临床证据观察到的神经肌肉阻滞重现的发生率为0.20%(见【注意事项】)。用药剂量低于推荐剂量时，可能导致起始逆转后神经肌肉阻滞重现的风险增加，因此不推荐这样用药(见【用法用量】和【不良反应】)。可能影响其他药物有效性的相互作用：本品给药可能使某些药物(包括激素避孕药)的有效性降低，原因是降低了(游离药物)血浆浓度。这种情况下，可考虑将其他药物再次给药，使用治疗方面的等效药物(最好是来自于不同的化学类别)和/或适当情况下采取非药物干预措施(见【药物相互作用】)。置换相互作用导致的神经肌肉阻滞重现风险：由于其他药物将罗库溴铵或维库溴铵从本品上置换下来，因此神经肌肉阻滞可能重现(见【药物相互作用】)。这种情况下患者可能需要机械通气。如果是在输注可引起置换的药物，应停止给药。相当于3倍本品半衰期的时间段内发生置换反应的风险最高(见【药理毒理】)。增强神经肌肉阻滞的药物导致的神经肌肉阻滞重现风险：如果在术后使用可增强神经肌肉阻滞的药物，须特别注意神经肌肉阻滞重现的可能性。关于可增强神经肌肉阻滞的具体药物列表，请参见罗库溴铵或维库溴铵的药品说明书。如果观察到神经肌肉阻滞重现，患者可能需要机械通气。对出凝血功能的影响：本品16毫克/公斤剂量可能引起健康志愿者的凝血参数活化部分凝血活酶时间(aPTT)延长和凝血酶原时间/国际标准化比值[PT(INR)]升高到25%，持续时间长达1小时。对于接受下肢骨科大手术，同时为了血栓预防而并用肝素或低分子量肝素的患者，在本品4毫克/公斤给药后一小时内，分别观察到aPTT和PT(INR)延长和提高5.5%和3.0%。此项临床试验并不表明与常规治疗相比，使用本品后失血或贫血发生率提高。24小时内经过判定的出血事件的发生率如下：本品为2.9%，常规治疗为4.1%。术后贫血的发生率如下：本品为21%，常规治疗为22%。24小时平均引流量如下：本品为0.46L，常规治疗为0.48L。需要术后输血的比例如下：本品为37%，常规治疗为39%。体外实验表明，在分别相当于本品4毫克/公斤和16毫克/公斤剂量的Cmax水平，将本品与维生素K拮抗剂、未分级肝素、低分子量类肝素、利伐沙班或达比加群联用时，aPTT和PT(INR)可进一步延长多达-25%和-50%。由于仅对肝素和低分子量肝素血栓预防联用本品4毫克/公斤剂量的出血风险进行了系统性研究，因此应密切监测以下患者的凝血参数：已知有凝血病、在接受治疗性抗凝、在接受肝素和低分子量肝素以外的其他血栓预防药物或者在接受血栓预防药物然后接受本品16毫克/公斤剂量时。
- 【贮藏】避光，30℃以下保存，不得冷冻。当未避光保存时，应在5天内用完。对于药品稀释后的储存条件，参考【有效期】。
- 【有效期】36个月。首次开瓶和稀释后，在2℃～25℃下能保持48小时理化性质的稳定性。使用者/给药者有责任核查其储藏情况，非无菌条件下，本品稀释液在2～8℃下保存不得超过24小时。
- 【生产厂家】亚邦医药股份有限公司
- 【药品上市许可持有人】南京泽恒医药技术开发有限公司
- 【批准文号】国药准字H20233254
- 【生产地址】常州市武进经济开发区长虹西路66号
