招商代理名：注射用艾司奥美拉唑钠
招商厂家：湖南恒生制药股份有限公司
参考零售价：￥0.00
规格：40mg
包装单位：瓶
剂型：注射剂
证号：国药准字H20233224
主治疾病：胃溃疡 十二指肠溃疡 出血 胃食管反流
注射用艾司奥美拉唑钠说明书：
- 【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
- 【产品名称】注射用艾司奥美拉唑钠
- 【规格】40mg
- 【主要成份】本品主要成份为埃索美拉唑钠。辅料为依地酸二钠、氢氧化钠。
- 【功能主治/适应症】1.作为当口服疗法不适用时，胃食管反流病的替代疗法。2.用于口服疗法不适用的急性胃或十二指肠溃疡出血的低危患者（胃镜下Forrest分级llc-Ⅲ）。
- 【用法用量】1．对于不能口服用药的胃食管反流病患者，推荐每日1次静脉注射或静脉滴注本品20-40mg。反流性食管炎患者应使用40mg，每日1次；对于反流疾病的症状治疗应使用20mg，每日1次。本品通常应短期用药(不超过7天)，一旦可能，就应转为口服治疗。2．对于不能口服用药的Forrest分级llc-Ⅲ的急性胃或十二指肠溃疡出血患者，推荐静脉滴注本品40mg，每12小时一次，用药5天。给药方法 注射用药：配制溶液的静脉注射时间应至少在3分钟以上。 滴注用药：配制溶液的静脉滴注时间应在30分钟内。使用指导 注射液的制备是通过加入5ml的0.9%氯化钠溶液至本品小瓶中供静脉注射使用。 滴注液的制备是通过将本品1支溶解至0.9%氯化钠溶液100ml，供静脉滴注使用。 配制后的注射用或滴注用液体均是无色至极微黄色的澄清溶液，应在12小时内使用，保存在30℃以下。从微生物学的角度考虑最好立即使用。配伍禁忌 配制溶液的降解对pH值的依赖性很强，因此药品必须按照使用指导应用。本品只能溶于0.9%氯化钠中供静脉使用。配制的溶液不应与其他药物混合或在同一输液装置中合用。
- 【不良反应】上市后监测到如下不良反应/事件：髋部、腕部或脊柱骨折，低镁血症，艰难梭菌相关性腹泻。
- 【禁忌】1.已知对埃索美拉唑、其它苯并咪唑类化合物或本品的任何其他成份过敏者禁用。2.本品禁止与奈非那韦(nelfinavir)联合使用；不推荐与阿扎那韦(atazanavir)、沙奎那韦联合使用(详见【药物相互作用】)。
- 【注意事项】1.艾司奥美拉唑是一种CYP2C19抑制剂，当开始使用或停用艾司奥美拉唑治疗时，应考虑其与其他通过CYP2C19代谢的药物之间的潜在相互作用。曾观察到氯吡格雷与艾司奥美拉唑之间的相互作用（见【药物相互作用】），这一相互作用的临床相关性尚不明确。作为预防，不建议艾司奥美拉唑与氯吡格雷合并使用。2.在接受至少3个月以及绝大多数在接受一年PPI（如艾司奥美拉唑）治疗的患者中，有重度低镁血症病例报道。可能会出现低镁血症的严重临床表现，如疲乏、手足抽搐、谵妄、惊厥、头晕以及室性心律失常，但开始时往往是隐秘的，从而被忽略。在大多数患者中，在补镁治疗以及停用PPI后，低镁血症改善。预期需延长PPI治疗或合并用药如地高辛或能导致低镁血症（如利尿剂）的药物，医学专业人士可考虑在开始PPI治疗前及定期监测血镁浓度。 3.质子泵抑制剂，尤其是使用高剂量及长期用药时（>1年），可能会增加髋部、腕部和脊柱骨折的风险，主要在老年人群或存在其他已知风险因素的患者中。观察性研究提示，质子泵抑制剂可使骨折总体风险增加10～40%。其中一部分也可能是由于其他风险因素所致。对有骨质疏松风险的患者应根据当前临床指南接受治疗，并服用适量的维生素D和钙剂。4.艰难梭菌相关性腹泻已发表的观察性研究表明，PPI治疗可能会增加艰难梭菌相关性腹泻的风险，尤其是住院患者。如果腹泻不改善，应考虑该诊断。患者应根据医疗情况使用最低剂量和最短疗程的PPI治疗。
- 【药物相互作用】健康受试者中的研究结果显示，氯吡格雷（300mg负荷剂量/75mg日维持剂量）和艾司奥美拉唑（40mg口服日剂量）之间会发生药代动力学（PK）/药效学（PD）相互作用，导致氯吡格雷活性代谢产物的暴露量平均下降40%，最终导致血小板聚集的最大抑制作用（ADP诱导）平均下降14%。在健康受试者研究中，使用氯吡格雷与艾司奥美拉唑20mg+阿司匹林（ASA） 81mg的固定剂量联合给药与使用氯吡格雷单独给药相比，氯吡格雷活性代谢产物的暴露量下降几乎40%。但是，氯吡格雷组和氯吡格雷+复方制剂（艾司奥美拉唑+ASA）组中受试者的血小板聚集最大抑制水平（ADP诱导）相同。在观察研究和临床研究中，均报告艾司奥美拉唑的PK/PD相互作用所产生的重大心血管事件导致与临床效果不一致的数据。因此在注意事项中，提出不鼓励与氯吡格雷同时使用。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇使用埃索美拉唑的临床资料有限。动物实验没有显示出埃索美拉唑对动物胚胎或胎仔发育有直接或间接的损害。用消旋体混合物(奥美拉唑)进行的动物实验也未显示出其对动物妊娠、分娩或胎仔出生后发育有直接或间接的有害影响。但妊娠期妇女使用本品应慎重。尚不明确埃索美拉唑是否会经人乳排泄。也未在哺乳期妇女中进行过相关研究，因此在哺乳期间不应使用本品。
- 【药理毒理】药理作用 本品为胃壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体，通过特异性的质子泵抑制作用减少胃酸分泌，奥美拉唑的R-异构体和S-异构体具有相似的药效学特性。埃索美拉唑为弱碱性药物，在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式，从而抑制该部位的H+/K+－ATP酶(质子泵)，对基础胃酸分泌和受刺激后的胃酸分泌均产生抑制。 胃食管反流病(GERD)患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg，5天后其24小时内维持胃内pH>4的平均时间分别为13小时和17小时。埃索美拉唑口服或静脉给药的效果相似。用AUC(血药浓度-时间曲线下面积)也可以显示口服给药后胃酸分泌抑制与药物暴露之间的关系。反流性食管炎患者口服埃索美拉唑40mg 4周，愈合率约为78%，8周后为93%。在抗酸药物治疗期间，胃酸分泌减少会导致血清胃泌素增高。在一些长期口服埃索美拉唑治疗的患者中，观察到肠嗜铬样(ECL)细胞的增多，这可能与血清胃泌素水平的升高有关。 在长期使用抗酸药物治疗期间，有胃腺囊肿发生率一定程度增多的报道。这些反应是显著抑制泌酸后的生理性反应，其为良性和可逆性的。毒性研究 在常规的单次及多次给药毒性研究、致畸和致突变等临床前相关试验研究中，没有证据显示埃索美拉唑对人类有特殊的危害。大鼠口服消旋混合物(奥美拉唑)的致癌性研究发现了胃的肠嗜铬样(ECL)细胞增生和类癌。这些效应继发于胃酸产生的持续减少和显著的高胃泌素血症，见于长期使用胃酸分泌抑制剂后的大鼠。使用包括质子泵抑制剂在内的任何方式降低胃液酸度，会增加胃内的细菌(一般在胃肠道存在)数量。用质子泵抑制剂治疗可能导致胃肠道感染(如沙门氏菌和弯曲杆菌)的风险略有增加。
- 【贮藏】遮光，密闭，在30℃以下保存。
- 【有效期】24个月。
- 【生产厂家】湖南恒生制药股份有限公司
- 【药品上市许可持有人】湖南恒生制药股份有限公司
- 【批准文号】国药准字H20233224
- 【生产地址】湖南省衡阳西渡经济技术开发区恒生路
