招商代理名：瑞格列奈二甲双胍片(Ⅰ)
招商厂家：成都苑东生物制药股份有限公司
参考零售价：￥28.63
规格：1mg:500mg*10片
包装单位：盒
剂型：片剂
证号：国药准字H20213824
主治疾病：糖尿病 2型糖尿病
瑞格列奈二甲双胍片(Ⅰ)说明书：
- 【产品名称】瑞格列奈二甲双胍片(Ⅰ)
- 【规格】1mg:500mg*10片
- 【主要成份】每片含瑞格列奈1mg，盐酸二甲双胍0.5g。
- 【性状】瑞格列奈二甲双胍片(Ⅰ)为白色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
- 【功能主治/适应症】本品配合饮食控制和运动，用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。适用于已经使用格列奈类和盐酸二甲双胍联合治疗的患者，或使用格列奈类或盐酸二甲双胍单药治疗而血糖控制不佳的患者。本品不适用于1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒的治疗，因为它对这些情况并没有效果。
- 【用法用量】(1)推荐剂量：应根据患者当前的治疗方案、疗效以及耐受情况确定本品的个体化给药方案。每日可给药2~3次，每日最大剂量不应超过8 mg瑞格列奈/2000 mg盐酸二甲双胍。每次的服用剂量不应超过4 mg瑞格列奈/1000 mg盐酸二甲双胍。使用本品进行联合治疗时，应由医生根据患者情况制定个体化的起始剂量和维持剂量。应定期监测血糖以确定患者对本品的治疗应答反应。通常在餐前15分钟以内服用本品，服药时间也可掌握在餐前即刻至餐前30分钟内。患者若漏餐，则应针对此餐相应的减少一次服药。(2)盐酸二甲双胍单药治疗不能有效控制血糖的患者：对于盐酸二甲双胍单药治疗不能有效控制血糖的2型糖尿病患者，如果适合使用瑞格列奈二甲双胍片治疗，推荐本品的起始剂量为1 mg瑞格列奈/500 mg盐酸二甲双胍，每日两次随餐服用，根据血糖控制情况逐渐增加剂量，以降低瑞格列奈的低血糖风险。(3)格列奈类单药治疗不能有效控制血糖的患者：对于瑞格列奈单药治疗不能有效控制血糖的2型糖尿病患者，如果适合使用瑞格列奈二甲双胍片治疗，推荐本品中盐酸二甲双胍的起始剂量为500 mg，每日两次，根据血糖控制情况逐渐增加剂量，以降低与盐酸二甲双胍有关的胃肠道副作用。(4)目前正在同时服用瑞格列奈和盐酸二甲双胍的患者：对于由瑞格列奈和盐酸二甲双胍联合治疗转换为本品的患者，起始剂量可与患者当前联合治疗中的瑞格列奈和盐酸二甲双胍的剂量相近（但不能超过当前剂量）。可按需增加本品至每日最大剂量以达到血糖控制目标。(5)在既往使用其它口服降糖药转换为本品治疗的患者中，尚未开展本品的安全性和有效性研究。由于血糖控制有可能发生变化，应谨慎实施任何治疗变更，并进行适当的监测。
- 【不良反应】瑞格列奈：在瑞格列奈的临床试验中，导致患者中止瑞格列奈治疗的最常见的不良反应（>5%）是低血糖。根据瑞格列奈的上市后经验，有以下少见的不良事件：脱发、溶血性贫血、胰腺炎、史-约综合征（Stevens-Johnson Syndrome）和重度肝功能障碍，包括黄疸和肝炎。盐酸二甲双胍：在盐酸二甲双胍治疗中，胃肠道反应（如腹泻、恶心、呕吐）是最常见的不良反应（>5%），在更高的盐酸二甲双胍剂量下发生更频繁。
- 【禁忌】在以下患者中禁用：1型糖尿病患者，C-肽阴性糖尿病患者；肾功能损害（如血清肌酐男性≥1.5 mg/dL，女性≥1.4 mg/dL，或肌酐清除率异常）；肝功能损害、急性酒精中毒、酒精依赖；哺乳期妇女；急性或慢性代谢性酸中毒患者，包括糖尿病酮症酸中毒。糖尿病酮症酸中毒应使用胰岛素治疗[见注意事项]；合并使用吉非贝齐的患者；已知对瑞格列奈、盐酸二甲双胍过敏的患者或对本品中的任何赋形剂过敏的患者。
- 【注意事项】乳酸酸中毒：盐酸二甲双胍：乳酸酸中毒是罕见但非常严重的代谢并发症，在使用本品治疗期间，可能因二甲双胍蓄积而发生乳酸酸中毒；当这种并发症出现时，大约有50%的致命性病例。乳酸酸中毒也可在多种病理生理条件下发生，包括糖尿病以及存在严重的组织灌注不足和低氧血症时。乳酸酸中毒的特征表现为血中乳酸浓度升高（>5 mmol/L）、血pH值下降、伴有阴离子间隙增加和乳酸盐/丙酮酸盐比值增大的电解质紊乱。通常，当血浆二甲双胍浓度>5 ug/mL时，乳酸酸中毒的原因与二甲双胍有关。乳酸酸中毒的发生常常难以觉察，起初仅伴有一些非特异性症状，如乏力、肌痛、呼吸窘迫、嗜睡和非特异性的腹部不适。更严重的酸中毒可能还伴有体温下降、低血压和顽固性的心动过缓。患者以及医生充分意识到出现这些症状的可能的重要意义，应告知患者在出现这类症状时立即通知医生，并停止使用本品，血清电解质、酮、血糖，特别是血pH值、乳酸盐浓度甚至血液中二甲双胍的浓度都具有重要的参考价值。一旦患者已稳定使用某一剂量水平的本品，如出现胃肠道症状（常见于初始治疗），则可能与药物无关。此后发生的胃肠道症状可能是因乳酸酸中毒所致或其他严重疾病所致。肾功能评估：二甲双胍可经肾脏大量排泄，随着肾功能损害程度的加重，二甲双胍蓄积和乳酸酸中毒的风险随之增加。因此，肾功能损害患者禁用本品治疗。在开始本品治疗前应评估肾功能，此后至少每年评估1次，肾功能被证实为正常才能使用本品。使用血管内碘造影剂的放射性研究：放射诊断检查中使用含碘造影剂（血管内给药）可导致肾功能衰竭。这可能引起二甲双胍的蓄积并且可能发生乳酸酸中毒。因此，根据肾功能的情况，必须在检查前48小时或在检查时停用本品，并且在检查后48小时，经重新评估肾功能结果正常后才可以重新使用。外科手术：在择期外科干预前48小时必须停用本品，而且直到48小时后重新评估肾功能结果正常后才可以重新使用。肝功能损害：已经发现肝功能损害与一些乳酸酸中毒的案例有关。所以肝功能损害的患者一般应避免使用本品。酒精摄入：酒精可增强二甲双胍对乳酸代谢的影响。应告诫患者服用本品时避免过量饮酒。与NPH-胰岛素联用：瑞格列奈：瑞格列奈不适用于与NPH-胰岛素联用。在7项对照临床试验中，瑞格列奈与NPH-胰岛素联合治疗发生了6例（1.4%）心肌缺血的严重不良事件，单用胰岛素的患者出现1例（0.3%）此类事件。
- 【药物相互作用】阳离子药物：理论上，经过肾小管分泌消除的阳离子药物（例如阿米洛利、地高辛、吗啡、普鲁卡因胺、奎尼丁、奎宁、雷尼替丁、氨苯蝶啶、甲氧苄氨嘧啶和万古霉素）可能会与二甲双胍竞争共用的肾小管转运系统，因此可能会发生相互作用。建议对正在服用经近端肾小管分泌系统排泄的阳离子药物的患者进行严密监测，并调整本品和/或干扰药物的剂量。CYP2C8和CYP3A4抑制剂/诱导剂：瑞格列奈主要通过CYP2C8代谢，但也通过CYP3A4代谢。CYP2C8抑制剂（吉非贝齐、甲氧苄氨嘧啶、地拉罗司）、CYP3A4抑制剂（伊曲康唑、酮康唑）或CYP2C8/3A4诱导剂（利福平）可能会改变瑞格列奈的药代动力学和药效学。在健康受试者中进行的一项评价吉非贝齐和瑞格列奈联合用药的体内试验数据表明，瑞格列奈的血药浓度显著升高。不推荐患者同时服用本品和吉非贝齐。在同时服用吉非贝齐和伊曲康唑的患者中，瑞格列奈的暴露量增加到20倍以上。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠及哺乳期妇女禁用瑞格列奈二甲双胍片(Ⅰ)。
- 【儿童用药】本品在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。故儿童禁用。
- 【贮藏】遮光，密封，不超过25℃保存。
- 【有效期】24个月。
- 【生产厂家】成都苑东生物制药股份有限公司
- 【药品上市许可持有人】成都苑东生物制药股份有限公司
- 【批准文号】国药准字H20213824
- 【生产地址】成都高新区西源大道8号
