招商代理名：重酒石酸卡巴拉汀胶囊
招商商标：艾斯能/Exelon
招商厂家：西班牙Siegfried Barbera, S.L.
参考零售价：￥339.30
规格：3mg*28粒
包装单位：盒
证号：国药准字HJ20181044
主治疾病：老年痴呆 阿尔茨海默型痴呆 阿尔茨海默病
重酒石酸卡巴拉汀胶囊说明书：
- 【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
- 【产品名称】重酒石酸卡巴拉汀胶囊
- 【商品名/商标】艾斯能/Exelon
- 【规格】3mg*28粒
- 【主要成份】重酒石酸卡巴拉汀。
- 【性状】本品为胶囊，内容物为类白色至微黄色粉末。
- 【功能主治/适应症】治疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆，即可疑阿尔茨海默病或阿尔茨海默病。
- 【用法用量】服药方法：艾斯能每日2次，与早、晚餐同服。起始剂量：1.5mg，每日2次。递增剂量：推荐起始剂量为1.5mg，每日2次；如患者服用至少2周以后对此剂量耐受良好，可将剂量增至3mg，每日2次；当患者继续服用至少2周以后对此剂量耐受良好，可逐渐增加剂量至4.5mg，以至6mg，每日2次。倘若治疗中出现副作用（如恶心、呕吐、腹痛或食欲减退等）或体重下降，应将每日剂量减至患者能够耐受的剂量为止。维持剂量：1.5至6mg，每日2次；获得最佳疗效的患者应维持其最高的且耐受良好的剂量。每日最高推荐剂量：6mg，每日2次。肾或肝功能减退患者服药：肾或肝功能减退患者服药不必调整剂量。
- 【不良反应】最常被报道的药物不良反应为胃肠道反应，包括恶心(38％)和呕吐（23％），特别是在加量期。在临床试验中发现，女性患者更易于出现胃肠道反应和体重下降。有1例服用本品的患者，同时联合服用几种其它药物，出现了Stevens-Johnson综合征。在治疗的初始阶段，不良反应的发生率比维持阶段要高。万一出现严重的不可耐受(如严重恶 心、呕吐等)，应该考虑每日3次服用。应用本品治疗，不引起任何实验室检查项目的改变，包括肝功能或心电图，故不需进行特殊监测。
- 【禁忌】已知对重酒石酸卡巴拉汀，其它氨基甲酸衍生物或其它配方成分过敏的患者禁用本品。由于未进行相关研究。艾斯能禁止应用于严重肝脏损害的患者。
- 【注意事项】已知对重酒石酸卡巴拉汀、或其它氨基甲酸衍生物或剂型成分（见"成分"）过敏的患者禁用艾斯能。艾斯能对心血管系统不产生副作用。同其它拟胆碱药一样，对病窦综合征或伴严重心律失常患者应慎用艾斯能。胆碱能样刺激作用可引起胃酸分泌增加。尽管无临床研究资料表明艾斯能能明显加重溃疡病患者的症状，但治疗时该类患者应小心用药。有呼吸系统疾病病史或正在发病的患者服用艾斯能治疗后能否产生异常临床表现或使原来症状和体征加重的临床经验不多；但同其它拟胆碱药一样，对这类患者应慎用艾斯能。急性支气管哮喘患者服用艾斯能的临床经验尚待进一步研究。拟胆碱药可以加重尿道梗阻和痉挛。虽然在治疗中未发现这种病例，但对此类患者应小心服用艾斯能。
- 【药物相互作用】 由于它们的药理学效应，胆碱酯酶抑制剂对心率可能产生迷走神经紧张效应。因此，与其它拟 胆碱能药物一样，当给予病态窦房结综合征(SSS)或其他心脏传导阻滞的患者服用本品时，必需格外谨慎
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期：动物实验表明，重酒石酸卡巴拉汀无致畸作用。妊娠时服用艾斯能的安全性迄今未明。该药仅在对胎儿的益处超过危害时才能应用于妊娠妇女。哺乳期：艾斯能能否从人体乳汁中分泌目前尚不清楚。服用艾斯能的患者应停止哺乳喂养。
- 【老年患者用药】尽管老年人重酒石酸卡巴拉汀生物利用度高于年轻健康志愿者，但对50-92岁 阿尔茨海默病患者试验后结果表明，其重酒石酸卡巴拉汀生物利用度不随年龄增加而变化。
- 【儿童用药】不推荐儿童服用本品。
- 【药理毒理】阿尔茨海默病的病理改变主要累及从前脑基底部发出至大脑皮质和海马的胆碱能 神经通路。已知这些通路与注意力，学习能力、记忆力及其它认知过程有关。重酒石酸卡巴拉 汀，是一种氨基甲酸类选择性作用于脑内的乙酰和丁酰胆碱脂酶抑制剂通过延缓功能完整的胆 碱能神经元所释放的乙酰胆碱的降解而促进胆碱能神经传导。动物实验数据表明，重酒石酸卡 巴拉汀能增加脑皮质和海马区域可利用的乙酰胆碱。所以，本品可以改善阿尔茨海默病患者胆 碱能介导的认知功能障碍。
- 【药物过量】症状和体征：多数意外发生用药过量的病例并未表现出任何临床症状或体征，而且几乎所有过量患者仍可继 续使用本品。出现的症状，主要是恶心、呕吐、腹泻，高血压和幻觉。由于已知胆碱酯酶抑制 剂对心脏活动有迷走神经紧张效应，故可以发生心动过缓和／或晕厥。l例患者摄入药量达到 46mg后接受保守治疗。24小时内完全恢复正常。治疗：因重酒石酸卡巴拉汀的血浆半衰期约l小时。乙酰胆碱酯酶抑制作用持续约9小时，故推荐在随 后的24小时内对无症状用药过量患者不应继续使用本品。对用药过量且出现严重恶心、呕吐的 患者应考虑使用止吐药。必要时对其它不良反应给予对症治疗。对严重用药过量的患者可使用阿托品。阿托品硫酸盐初始推荐剂量为0.03mg／kg，静脉注射，随后可根据其临床疗效调整使用剂量。不推荐东莨菪碱作为解毒药使用。
- 【生产厂家】西班牙Siegfried Barbera, S.L.
- 【药品上市许可持有人】爱尔兰Novartis Europharm Limited
- 【批准文号】国药准字HJ20181044
- 【生产地址】西班牙Ronda de Santa Maria 158, 08210 Barbera del Valles, Barcelona, Spain
