招商代理名：卡维地洛片
招商商标：辰欣/欣让
招商厂家：辰欣药业股份有限公司
参考零售价：￥0.00
规格：12.5mg*14片*2板
包装单位：盒
剂型：片剂
证号：国药准字H20113021
商品条码：6937861351467
主治疾病：原发性高血压 充血性心力衰竭
卡维地洛片说明书：
- 【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
- 【产品名称】卡维地洛片
- 【商品名/商标】辰欣/欣让
- 【规格】12.5mg*14片*2板
- 【主要成份】活性成份：卡维地洛1片包含3.125、6.25、12.5mg或25mg卡维地洛。片剂供口服使用。
- 【性状】欣让卡维地洛片为浅棕色片。
- 【功能主治/适应症】1.原发性高血压：卡维地洛适用于原发性高血压的治疗，可单独使用或与其它抗高血压药特别是噻嗪类利尿剂联合使用。2.治疗有症状的充血性心力衰竭：卡维地洛用于治疗有症状的充血性心力衰竭可降低死亡率和心血管事件的住院率，改善病人一般情况并减慢疾病进展。卡维地洛可做为标准治疗的附加治疗，也可用于不耐受ACEI或没有使用洋地黄、肼苯哒嗪、硝酸盐类药物治疗的病人。
- 【用法用量】1.原发性高血压：推荐一日1次用药。成人：推荐开始2天剂量为每次12.5mg每日1次，以后每次25mg每日一次，如病情需要可在两周后将剂量增加到最大推荐用量每日50mg，每日1次或分2次服用。老年人：用初始剂量每次12.5mg每日1次，即可在某些病人中取得满意疗效。若效果不好，可在间隔至少两周后将剂量增加到推荐最大用量每日50mg，每日1次或分次服用。2.治疗有症状的充血性心力衰竭：剂量必须个体化，增加剂量期间医生需密切观察。接受地高辛、利尿剂、ACE治疗的病人必须先使这些药物治疗稳定后再使用卡维地洛。推荐开始两周剂量每次，3.125mg每日2次，若耐受好，可间隔至少两周后将剂量增加一次，每次6.25mg每日2次，然后每次12.5mg每日2次，再到每次25mg每日2次。剂量必须增加到病人能耐受的最高限度。体重小于85公斤，最大推荐剂量为25mg每日2次；体重大于85公斤，最大推荐剂量为50mg每日2次。每次剂量增加前，医生需评估病人有无心力衰竭加重或血管扩张的症状。一过性心力衰竭加重或水钠潴留需用增加利尿剂剂量处理，有时需减少卡维地洛剂量或暂时中止卡维地洛治疗。卡维地洛停药超过两周时，再次用药应从每次3.125mg每日2次开始，然后以上述推荐方法增加剂量。血管扩张的症状，开始可通过降低利尿剂剂量处理。若症状持续，需降低ACEI（如使用）剂量，然后如需要再降低卡维地洛剂量，在这些情况下，卡维地洛不能增加剂量，直到心力衰竭加重或血管扩张的症状稳定。3.疗程：卡维地洛治疗一般需长期使用。治疗不能骤停，必须逐渐减量。这对合并冠心病的病人特别重要。4.给药方法：服药时间与用餐无关，但对充血性心衰病人必须饭中服用卡维地洛，以减缓吸收，可能减少体位性低血压的发生。
- 【不良反应】1.高血压：发生率≥1%，不考虑因果关系的不良事件：乏力，心动过缓，体位性低血压，体位依赖性水肿，下肢水肿，眩晕，失眠，嗜睡，腹痛，腹泻，血小板减少，高脂血症，背痛，病毒感染，鼻炎，咽炎，呼吸困难，泌尿道感染。发生率>0.1%，<1%：四肢缺血，心动过速，运动功能减退，胆红素尿，转氨酶增高，胸骨下疼痛，水肿，焦虑，睡眠紊乱，抑郁加重，注意力不集中，思维异常，情绪不稳定，哮喘，男性性欲下降，瘙痒，红斑，斑丘疹，光过敏反应，耳鸣，尿频，口干，多汗，低钾，糖尿病，高脂血症，贫血，白细胞减少。发生率≤0.1%，但很重要：三度房室传导阻滞，束支传导阻滞，心肌缺血，脑血管障碍，惊厥，偏头痛，神经痛，脱发,剥脱性皮炎，健忘症，胃肠道出血，气管痉挛，肺水肿，听力下降，呼吸性碱中毒，尿素氮增高，高密度脂蛋白下降，全血细胞减少。2.心功能不全：发生率>2%，不考虑因果关系的不良事件：多汗，乏力，胸痛，疼痛，水肿，发热，下肢水肿，心动过缓，低血压，晕厥，房室传导阻滞，心绞痛恶化，眩晕，头痛，腹泻，恶心，腹痛，呕吐，血小板减少，体重增加，痛风，尿素氮增加，高脂血症，脱水，高血容量，背痛，关节痛，肌痛，上呼吸道感染，感染，鼻窦炎，气管炎，咽炎，泌尿道感染，血尿，视觉异常。发生率>1%，<2%：过敏，突然死亡，不适，低血容量，体位性低血压，感觉减退,眩晕，黑便，牙周炎，谷丙转氨酶、谷草转氨酶升高，高尿酸尿，低血糖，低血钠，碱性磷酸酶增加，尿糖呈阳性，紫癜，嗜睡，肾功能异常，白蛋白尿。罕见再生障碍性贫血的报道，并仅在合用与该事件有关的其它药物时发生。
- 【禁忌】卡维地洛在下列病人中禁用：1、对本品任何成份过敏者。2、纽约心脏病协会分级为IV级的失代偿性心力衰竭，需使用静脉正性肌力药物。3、哮喘、伴有支气管痉挛的慢性阻塞性肺疾病（COPD）、过敏性鼻炎。4、有肝功能异常表现的病人。5、II-III度房室传导阻滞、严重心动过缓（心率小于50次/分）、病窦综合症（包括窦房阻滞）。6、心源性休克。7、严重低血压（收缩压小于85mmHg）。8、手术前48小时内。
- 【注意事项】1、由于卡维地洛与洋地黄类药物均能减慢房室传导速度，故对已用洋地黄、利尿剂及血管紧张素转换酶抑制剂控制病情的充血性心衰的病人使用卡维地洛时应谨慎小心。2、由于卡维地洛可能会掩盖或减弱急性低血糖的早期症状和体征，故对糖尿病病人使用卡维地洛时应谨慎。伴有糖尿病的充血性心衰的病人使用卡维地洛时，可能会使血糖难以控制。故在使用本药的开始阶段，应定期监测血糖并相应调整降糖药的用量。3、卡维地洛治疗伴有低血压（收缩压小于100mmHg）、缺血性心脏病、弥漫性血管病和\或肾功能不全的充血性心衰的病人时，可引起可逆性肾功能障碍，此类病人在增加卡维地洛药量时，应密切监测肾功能，如发生肾功能减退时，则应减少卡维地洛的用量或停药。4、充血性心衰的病人在增加卡维地洛的药物剂量期间，可能使心衰和水钠潴留加重，此时应增加利尿剂的用量，并在以上情况恢复前不再增加卡维地洛的用量，极个别情况下可能需要减少卡维地洛的用量或暂时停药，以上情况通常不会影响以后增加卡维地洛的剂量。5、除非治疗后利大于弊，否则卡维地洛只能用于不需口服或吸入性支气管解痉剂治疗的慢性阻塞性肺疾病的病人。在支气管痉挛倾向的病人可能会发生呼吸道阻力增加，从而导致呼吸窘迫。因此在使用卡维地洛的开始阶段及增加剂量期间应严密观察病人的呼吸情况，在治疗中如发现任何支气管痉挛的证据均应及时减少卡维地洛的用量。6、戴隐形眼镜者应注意该药可能会引起眼睛干燥。7、停止卡维地洛治疗时，不能突然停药，伴有缺血性心脏病者尤其应该注意，此类病人应逐渐减少用量然后停药（1-2周）。8、和其它β受体阻滞剂一样，卡维地洛可能掩盖甲状腺功能亢进的症状。9、由于β受体阻滞剂可能会增加病人过敏的机会或导致过敏反应加重，因此有严重过敏史的和正在接受脱敏治疗的病人应小心使用卡维地洛。10、对患有与β受体阻滞剂相关银屑病的患者在应用卡维地洛前应考虑利弊关系。11、嗜咯细胞瘤患者使用卡维地洛前，应先使用α受体阻滞剂。尽管卡维地洛有α和β受体阻滞的药理作用，但尚无在这类病人中使用的临床经验。因此，怀疑嗜咯细胞瘤的病人应小心使用。12、Prinzmetalis变异性心绞痛患者使用非选择β受体阻滞剂时可能引发胸痛，虽然卡维地洛的α受体阻滞作用可能会预防心绞痛的发生，但目前尚无在这类病人中使用的临床经验。故对怀疑有Prinzmetalis变异性心绞痛的患者应小心应用。13、有外周血管疾病的患者使用卡维地洛应小心，因为β受体阻滞剂可加重动脉供血不足。14、外周血管失调的病人（如雷诺现象）应用卡维地洛可能会加重病情。15、手术病人使用卡维地洛要小心，因为卡维地洛与麻醉药有协同负性肌力作用及低血压等。16、卡维地洛可诱发心动过缓，如心率小于55次/分，卡维地洛须减量。17、卡维地洛与维拉帕米及地尔硫?等钙通道阻滞剂或其它合用时，需严密监视病人的心电图和血压情况。18、由于缺少临床经验，在不稳定或继发性高血压病人中请小心应用。对驾驶员和操作机器者的影响：卡维地洛降低警觉性（如驾驶和操作机器的能力），这种影响因人而异。在用药开始、剂量改变和合并饮酒时更为明显。19、运动员慎用欣让卡维地洛片。
- 【药物相互作用】1.与其它β受体阻滞剂一样，卡维地洛也可增强其它联合使用的抗高血压药物（如α受体拮抗剂）的作用，或产生低血压。2.卡维地洛与地尔硫卓联合口服时，个别病人出现心脏传导障碍（对血流动力学的影响罕见）。同其它具有β受体阻滞作用的药物一样，卡维地洛与维拉帕米及地尔硫卓等钙通道阻滞剂或Ⅰ类抗心率失常药合用时，应严密监视病人的心电图和血压情况，并严禁静脉联合使用此类药物。3.在高血压病人，卡维地洛与地高辛联合用药时，可使地高辛的稳态谷浓度增加16%，故在开始给药，调整剂量及停用卡维地洛时均应加强对地高辛血药浓度的监测。4.在终止卡维地洛与可乐定联合用药时，应先停用卡维地洛，几天后再将可乐定逐渐减量。5.卡维地洛可能会增强胰岛素或口服降糖药的作用，而低血糖的症状和体征（尤其是心动过速）可能被掩盖或减弱而不易被发现，因此建议定期监测血糖水平。6.卡维地洛用于接受利福平等混和功能氧化酶诱导剂的病人时，卡维地洛的血药浓度可能会降低，而用于接受西咪替丁等混和功能氧化酶抑制剂的病人时，卡维地洛的血药浓度可能会增高，故应引起注意。7.麻醉期间病人使用卡维地洛时，应密切观察卡维地洛与麻醉药协同导致的负性肌力作用及低血压等。8.卡维地洛与强心甙联合使用可能延长房室传导时间。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】卡维地洛用于妊娠妇女尚无足够的临床经验。动物生殖实验未发现卡维地洛有致畸作用。β受体阻断降低胎盘灌注，这可能会导致胎死宫内、流产和早产。还有，对胎儿和新生儿也会发生副作用（特别是低血糖和心动过缓）。还会增加新生儿发生心肺并发症的危险性。所以，孕妇或有可能怀孕的妇女禁用卡维地洛。卡维地洛和/或它的代谢产物可通过乳汁分泌，因此哺乳期妇女应避免服用本品，如确需服用该药则应停止母乳喂养。
- 【老年患者用药】本药主要在肝脏代谢，严重肝脏功能损害者或出现血药浓度持续升高的现象，而老年患者多伴有肝脏功能低下，所以，老年患者应从低剂量开始用药，并注意密切观察。
- 【儿童用药】尚无18岁以下病人安全性及疗效的研究资料。
- 【药理毒理】卡维地洛是一种有多种作用的神经体液拮抗剂，包括非选择性的β阻滞，α阻滞和抗氧化特性。通过选择性阻滞α1肾上腺能受体剂而扩张血管。卡维地洛通过血管扩张作用减少外周阻力和通过β阻滞抑制肾素一血管紧张素一醛固酮系统。血浆肾素活性降低并很少发生液体潴留。卡维地洛没有心得安的内在拟交感活性，它具有膜稳定特性。卡维地洛是一种两个立体异构体的外消旋混合物。在动物模型中，两种异构体均有α肾上腺能受体阻滞特性。β肾上腺能受体阻滞作用是非选择性的β1和β2肾上腺能受体阻滞作 用，与卡维地洛的左旋体相关。卡维地洛具有抗氧化特性，可抑止氧自由基的作用。通过体内外动物试验、不同人体细胞的体外试验以及临床研究，卡维地洛及其代谢物的抗氧化特性已得到证实。
- 【药物过量】用药过量引起严重的窦性心动过缓时，首先给予硫酸阿托品(0.25-1mg)静注，以后可根据病情需要给予盐酸异丙肾上腺素(开始给予25µg缓慢静注)或硫酸间羟异丙肾上腺素(0.5mg，缓慢静注)等β受体激动剂。如果必须加大β受体激动剂的用量，注意避免血压过高。
- 【药代动力学】口服后很快被吸收，大约在1小时可达到最大血清浓度。有明显的首过效应(60-75%)。绝对生物利用度约为25%。与食物一起服用时，其吸收减慢，但对生物利用度没有明显影响，且可减少引起立位低血压的危险性。卡维地洛是一种亲脂性的化合物，大约98%到99%的卡维地洛与血浆蛋白结合，分布容积大约为2L/kg,肝硬化患者分布容积增加。卡维地洛被广泛的分解为各种代谢产物，其苯环上的羟化和甲基化可产生具有β阻滞活性的3种代谢物，有很微弱的扩血管作用，其中4-羟基酚代谢物的β阻滞作用约比卡维地洛强13倍。卡维地洛的消除半衰期约6-10小时，血浆清除率约590ml/min,消除主要通过胆道，由粪便排出，少部分以代谢产物形式经肾脏排出。肝功损害病人，由于首过效应降低，卡维地洛的生物利用度可提高到80%。
- 【贮藏】遮光、密封保存。
- 【有效期】24个月。
- 【生产厂家】辰欣药业股份有限公司
- 【药品上市许可持有人】辰欣药业股份有限公司
- 【批准文号】国药准字H20113021
- 【生产地址】济宁高新区同济科技工业园
- 【条形码】6937861351467
